Evaluations of in vitro Transdermal Delivery and in vivo Anti-Tumor Effect of Catechins in Liposomes, Ethosomes, and Ultradeformable Liposomes (I)

Project: National Science and Technology CouncilNational Science and Technology Council Academic Grants

Project Details

Abstract

微脂粒 (liposomes) 為一種奈米級或次微米級之微胞系統,可以應用於藥物之包覆並作為藥物分散系統以利於體內之傳遞。在經由皮膚傳遞方面,微脂粒能使難滲透皮膚之大分子或親水性藥物以有效治療量以上之濃度透入皮膚並可以維持恆定之釋放速率,也可使藥物滯留於表皮 (epidermis) 及真皮(dermis) 之間達到局部之效應,並提高局部生體可用率而無全身性的副作用或不良反應。綠茶內含的活性成份包括如:(+)-catechin、(-)-epicatechin (EC)、(-)-epigallocatechin (EGC) 及 (-)-epigallocatechin-3-gallate (EGCG) 等 (Tan etal., 2002)。在癌症的預防及治療方面,綠茶在皮膚癌的研究已經有某程度的突破發現,本計劃擬研究一系列綠茶多酚包括 (+)-catechin、EC、ECG 及 EGCG其經由不同型式之微脂粒包覆後其體外經皮吸收及體內裸鼠之誘發皮膚腫瘤之治療效果評估,另外有關微脂粒之安定性及對皮膚之刺激性或毒性亦在評估之列。以典型的微脂粒及新型 ethosomes 和 ultradeformable liposomes 來包覆一系列綠茶多酚以比較彼此之間不論是在安定性、毒性、經皮吸收速率及治療皮膚腫瘤之能力的優劣,並篩選出最適宜之處方型式。另外在粒徑大小方面也期望控制在 100 至 200 nm 最適宜之分佈。本計劃在第一年的實驗中將以離體實驗檢測為主,另外一些微脂粒的基本物化性質亦將加以檢測並評估與綠茶多酚經皮穿透能力或皮膚蓄積量是否有任何相關性,所測定之性質包括以雷射粒徑測定儀定量粒徑大小及 Zeta 電位、以可程式黏度計測量黏度、以核磁共振儀 (NMR) 測定 self-diffusion coefficient 等。在第二年的實驗中則是以生體內動物實驗為主,以裸鼠及大白鼠為最主要動物模式進行體內安全性試驗與體內有效性評估試驗。

Project IDs

Project ID:PC9308-2067
External Project ID:NSC93-2320-B182-047
StatusFinished
Effective start/end date01/08/0431/07/05

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