Inhibition of Na+, K+-Adenosine 5'-Triphosphatase by Resibufogenin-Like Compounds

在哺乳動物的細胞膜橫貫著負責運送鈉、 鉀的酵素即為鈉、鉀腺□三磷酸�.該酵素由 兩種不同的次單元.alpha.及.beta.組成.該酵素的 重要功能區諸如鈉、鉀腺□三磷酸以及毛地黃 的結合部位皆位於.alpha.次單元上.在休閒狀態 下,人體新陳代謝作用所產生的能量約有百分 之二十五被用來維持腺□三磷酸�的正常運作 .雖然鈉鉀腺□三磷酸�是如此重要,生理上調 控該酵素的機制仍屬未知.就藥理上而論,例如 箭毒或毛地黃類的心配醣體顯示對該酵素及鈉 泵具強有力且特異性的抑制作用.在臨床診斷 上,毛地黃免疫分析常受到檢體中含有的內源 性類毛地黃免疫活性物質嚴重地干擾.近年來 有關鈉、鉀腺□三磷酸�的毛地黃結合部位之 構造和功能相關性之研究備受重視.吾等認為 以酵素動力學來研究蟾蜍毒類似物質抑制劑其 化學構造的內脂環及三度空間立體環氧的位置 對來自豬腦皮質、狗腎及兔腎之鈉、鉀腺□三 磷酸�之抑制表現當能提升吾人對腺□三磷酸 之水解及陽離子運輸之偶合的控制機制的了解 .

Project ID:PB8406-1192
External Project ID:NSC84-2331-B182-074