君臣佐使設計抗癌新藥

由於藥物的動力學表現常常成為新藥發明進入開發階段之瓶頸，藥物動力學與藥效學最適化研究(PD/PK optimization)已成為成功開發藥物的必要方法，越早進行動力學與藥效學最適化研究，成功機率越大。本研究室一系列azatyrosine化合物對於轉型ras 基因過度表現的NIH 3T3 老鼠纖維腫瘤細胞具有選擇性的細胞毒性， 對於SW620 人類直腸癌細胞, T24 人類膀胱癌細胞, 以及 PC3 人類攝護腺癌細胞都表現出令人很感興趣的抗癌活性，其中尤以HPW071×001 具有抗癌及抗血管增生而具有發展潛力。因此提出此三年計劃，擬開創一個藥物設計方法，以HPW071×001 為題，利用身體的吸收分佈代謝排泄機轉(ADME)，設計身體較能接受因此較無毒性之虞的藥物分子(body-friendy molecules)，做為為分子設計/藥效/藥動最適化之新藥研發平台(platform)，並期望以此利用身體機制求取藥效藥動最適化的方法，驗證與中藥君臣佐使之理論相契合。預計產出具有開發潛力之抗血管增生、抗癌或免疫調節的新藥。

系統編號:PC9508-1856
原計畫編號:NSC95-2320-B038-049-MY3