嶄新核醫藥物18F標記VMAT2藥物FP-(+)-DTBZ的動物生物分布、藥物動力學以及臨床第一期人體試驗

18F-FP-(+)-DTBZ為嶄新研發標記第二型囊泡單胺轉運體 (VMAT2) 的核醫造影劑，證據顯示帕金森氏病患腦中的多巴胺神經在早期即有缺損的現象，同時囊泡單胺轉運體數量會下降，評估該藥物將有助於臨床輔助腦部退化疾病的鑑別診斷。以往核醫藥物多以11C標記VMAT2，其缺點是期半衰期短，臨床運用受限。新研發的18F標劑藥物將有機會提供更好的定量資訊，並由於18F製藥屬較長半衰期，將有機會推廣至其他醫院使用。本研究將先藉由動物分子影像實驗，探討該嶄新核醫藥物在動物影像的適切造影條件，以及在不同腦神經細胞缺損動物模式下的影像表現，並將該影像結果與目前已上市的核醫藥物99mTc-TRODAT以及測試中的123I-ADAM SPECT結果做比較，最後輔以病理切片的免疫染色以及自動放射攝影技術做確認。實驗也將涵蓋利用腦模板的自動分析方式，評估該技術在加速影像分析以及提高結果再現性的價值。彙整的資料將用於評估該核醫新藥用於人體實驗的價值以及安全性。前述動物實驗得到初步結果後，本研究也規劃了第一期人體試驗，計畫收案九位受試者，將評估該藥物靜脈注射後的全身分佈，計算該藥物的全身劑量以及藥物動力學。同時觀察新核醫藥物注射後在腦中的分佈情況，以瞭解該藥物的適切造影時間，以及該藥物在正常受試者以及帕金森氏病患間有無差異。預期本研究的進行將有助於核醫新藥開發及提升腦轉運體定量影像的品質，該分子影像技術將有機會輔助臨床診斷。

系統編號:PC9808-0534
原計畫編號:NSC98-2314-B182-034-MY2