鎵-68標幟擬胜太化合物做為體抑素受體PET造影劑之研製與生物特性研究

體抑素受體 (Somatostatin receptor; SSTR) 的過度表現與許多內分泌型腫瘤與非內分泌型腫瘤有密切關聯，其中又以第二型體抑素受體最為普遍，因此核子醫學體抑素受體造影已被證實能用於多種腫瘤的造影診斷。美國FDA 已核准In-111-Octreotide(Octroscan) 及NeoTect 兩種短勝肽體抑素受體SPECT 造影劑，然而由於勝肽在體內的不穩定性使其臨床應用常發生錯誤的判讀。克服此問題的因應之道，應考量：(1) 引進擬體抑素非勝肽化合物 (somatostatin peptidomimetics) 來提昇體內穩定性；(2) 能使用於更靈敏的造影技術--PET。本研究引進能與體抑素受體特異性結合的作為為結構基礎，並以鎵-68 標幟作為體抑素受體PET 造影的新放射示蹤，藉以提昇造影劑在體內的生物安定性，提高與SSTR 的結合能力，並藉由鎵-68 應用於PET 技術提高SSTR 造影的靈敏度；對沒有迴旋加速器製造PET 藥物的醫院提供另一種不須要加速器就能有PET藥物可用的選擇。本研究計畫擬以兩年時間達成兩項目標：(1) 合成兩種L-054,522 為基礎的DOTA 偶合衍生物，發展鎵-68 的標幟與分析技術；(2) 建立SSTR2 體抑素受體表現的腫瘤細胞轉殖動物模式，藉以評估鎵-68 標幟非勝肽類擬體抑素化合物用於體內PET 造影的可行性。

系統編號:PC9706-1043
原計畫編號:NSC97-NU-7182-002