開發人類肺癌細胞毒殺活性先導化合物之研究(I~III)

癌症為國人十大死亡原因之首，癌症死亡人數的逐年增加，20 年來，其死亡人數占率從79 年之17.8%，逐年上升至99 年達28.4%，20 年間，死亡人數增加10.6 %，而肺癌相關癌症為癌症死亡原因的第一位， 遠遠高於其他癌症。因此治療肺癌的藥物開發是當前迫不及待之研究工作。經評估多種大戟科與景天科植物甲醇抽出物後， 發現洋吊鐘(Kalanchoetubiflora)、鳳爪長壽花(Kalanchoe laciniata (L.) DC.)與台灣大戟(Euphorbia formosanaHayata)對A549 肺癌細胞株有很強的細胞毒活性，其IC50 分別為4.91、4.12 與3.20g/ml，顯示以上三種植物具有研究開發價值，故擬進行本三年研究計畫，研究上述三種植物之化學與細胞毒活性成分。本計劃將對於這三種植物進行大量採集，配合細胞毒生物活性導向篩選，與現今較進步的分離技術，預期在三年內可完成洋吊鐘(K. tubiflora)(第一年)、台灣大戟(E.formosana Hayata)(第二年)與鳳爪長壽花(K. laciniata (L.) DC.)(第三年)之具細胞毒活性成分的分離，以找出具有開發潛力的lead compounds，再配合活性與結構相關性(SAR)的分析及藥理活性的評估結果，預期可以獲得高活性而低副作用的化合物，可提供新藥開發的重要資訊。

系統編號:PC10108-0879
原計畫編號:NSC101-2320-B182-015