利用蒸餾結晶法分離對掌異構物:2-氨基-2-苯乙醇為例

目前世界上流通的藥物有超過一半屬於對掌異構藥物，對掌異構物之間的藥性與毒性往往會有相當大的不同，大部份而言只有其中單一對掌異構物是具有的藥物治療作用，而另一種卻具有毒性。在醫藥工廠、農業工廠與食品工廠而言，對掌異構物分離的需求一直在持續增加中，但又因為其之間的化學結構非常相似，所以使用傳統分離方法分離對掌異構物通常非常困難。操作在三相平衡下的低壓結晶技術(蒸餾固化法，簡稱：DF)，本實驗室已經將此技術成功應用於分離純化沸點非常接近的高揮發性混合物，基本上DF 程序操作在三相平衡狀態下，混合物液相會同時一部分汽化與固化達三相平衡狀態，直到混合物液相幾乎消失，最後得到純的結晶產品，因此DF是結合了蒸餾法與結晶法的新分離純化技術。本研究擬申請兩年期計畫，將DF 分離技術應用在分離對掌異構物2-氨基-2-苯乙醇(phenylglycinol)上。因為R(-) - phenylglycinol 可作許多醫藥中間體，例如抑制腫瘤活性的抗生素、免疫力抑制劑、愛滋病病毒抑制劑的重要化學合成中間體，所以將選擇具有分離需求潛力的phenylglycinol 為鏡相分離藥物。第一年計畫將利用蒸餾固化法針對選定鏡相藥物進行分離純化實驗，且設計一蒸餾固化法批次反應之實驗設備，並將會開發一適用模式，用來描述蒸餾固化法程序與蒸餾固化法之實驗設備，經透過實驗方式找出最佳化之降溫速率與攪拌速率，以提高產品的回收率與純度。第二年計畫擬發展連續式蒸餾固化法之理論模式與設備，將設計高效率連續式設備與理論模式為目標，在大量的液相進料量下，要提高程序效率必須要設計更多液體面積同時進行汽化與結晶操作，並且透過實驗操作，在溫度控制、壓力控制與每階段操作滯留的時間控制下，都會影響產品的純度與回收率進行探討與最佳化設計。

系統編號:PB10007-7264
原計畫編號:NSC100-2221-E182-049