鈍果桑寄生屬植物---蓮華池寄生, 桑寄生, 栗毛鈍果寄生之化學與抗流感病毒成分之研究(I~III)

在美國、歐洲、日本與台灣平均每一年有超過一億人感染流行性感冒，平均來說每十個成年人中有一個和每三個小孩中有一個人每年會感染流行性感冒，全球每隔10-40 年會爆發大流行。由於流行性感冒病毒極容易突變，產生抗藥性，故開發新藥是刻不容緩的事情。目前為止治療influenza A virus 的西藥有兩類，第一類是amantadine 及rimantadine，機制皆是抑制virus 的uncoating。第二類藥物是Zanamivir及Oseltmavir，機制在抑制neuraminidase (NA)，使病毒無法釋出並感染其他的細胞。但是這兩類藥容易產生抗藥性的病毒株，且會產生神經方面的副作用。經篩選多種研究材料之甲醇萃取物，結果發現鈍果桑寄生屬(Taxillus)植物的甲醇粗抽物在10 g/ml 濃度下，皆可有效抑制流感病毒(influenza A/WSN/33, H1N1)，效果較Tamiflu (0.5 g/ml)要佳，且對宿主細胞沒有毒性，包含台灣產蓮華池寄生(T.tsaii)、越南產桑寄生(T. parasitica)與越南產栗毛鈍果寄生(T. balansae)。且由文獻中發現，除桑寄生(T. parasitica)僅有三篇文獻報告外，蓮華池寄生(T. tsaii)與栗毛鈍果寄生(T. balansae)皆無化學成分或藥理文獻報告，顯示此三種植物皆具有研究開發價值，故擬進行本三年型計畫，研究上述三種植物之化學及抗流感病毒活性成分。本計劃將對於這三種植物進行大量採集，配合抗流感病毒之生物活性導向篩選，與現今較進步的分離技術，預期在三年內可完成台灣產蓮華池寄生(T. tsaii) (第一年)、越南產桑寄生(T. parasitica) (第二年)與越南產栗毛鈍果寄生(T. balansae) (第三年)之抗流感病毒活性成分的分離，以找出具有開發潛力的lead compounds，再配合活性與結構相關性(SAR)的分析及藥理活性的評估結果，預期可以獲得高活性而低副作用的化合物，可提供新藥開發的重要資訊。另外，對於我國所常用之桑寄生科植物，除可了解其所含活性成分，亦可作為其化學分類的依據，並可證實統稱為mistletoe 的桑寄生科植物在藥用上是否可混用。

系統編號:PC9801-1981
原計畫編號:NSC97-2320-B182-005-MY3